Jak můžete popsat rozdíl mezi Ultramem a hydrokodonem?


Odpověď 1:

Jsou to dvě velmi odlišné molekuly.

Tramadol je účinná látka v Ultramu:

(Obrazový kredit: wikipedia)

I když je to technicky centrálně působící opiát, jeho afinita k mu opioidnímu receptoru (který zprostředkovává většinu analgetických vlastností opiátů) je relativně slabá, některé odhady jsou však až 6000krát méně účinné než morfin. [1] Jeho analgezie je zprostředkována aktivací opioidní signální dráhy, ale také současnou inhibicí zpětného vychytávání serontoninu [2] a také inhibicí zpětného vychytávání norepinefrinu [3]. Má se za to, že tato kombinace mechanismů je základem jeho analgetických účinků - obecně je popisováno, že jsou méně účinné než „čisté“ opioidy, ale také mnohem méně náchylné ke zneužívání a závislosti.

Hydrokodon je naproti tomu čistý a relativně silný opioid:

(Obrazový kredit: wikipedia)

Strukturálně se zjevně liší od tramadolu se zcela odlišnou strukturou karbonového páteře. Ve své požité formě je jeho aktivita přibližně 16x slabší než aktivita morfinu při aktivaci mu opioidního receptoru [4], ale jeho aktivní metabolit, hydromorfon (také prodávaný jako Dilaudid), je dvakrát aktivnější než morfin při aktivaci mu receptoru. Hydrokodon může mít také určitou aktivitu na delta a kappa opioidní receptory, ale zdá se, že tam, kde je velká část jeho aktivity, se z něj stává „čistší“ opioid než tramadol. [5] Má také mnohem větší potenciál zneužívání než tramadol a DEA jej nedávno přeplánovala z III na II, podobně jako u jiných opiátů, jako je morfin a oxycontin. [6]

Jsou to oba opioidy, ale s velmi odlišnou farmakologií, a tedy velmi odlišným použitím na klinice. Hydrokodon je pravděpodobně vhodnější pro těžká zranění, která vyžadují významný stupeň analgezie, kde tramadol může být vhodnější pro chronické stavy, které by mohly vyžadovat dlouhodobější analgezii menší síly.

Poznámky pod čarou

[1] [Farmakologie tramadolu].

[2] ::::: Lékař bolesti :::::

[3] Trendy v Tramadolu: farmakologie, metabolismus a zneužívání.

[4] Vazba Mu na některé běžně používané opioidy a jejich metabolity.

[5] HYDROCODONE | C18H21NO3 - PubChem

[6] Konečné pravidlo: Přeplánování kombinačních produktů hydrokodonu od harmonogramu III do harmonogramu II


Odpověď 2:

Ultram a hydrokodon jsou dvě zcela odlišné drogy.

Hydrokodon je přímo odvozen z máku. Jedná se o polosyntetický produkt přírodního produktu. Syntéza je relativně jednoduchá a levná. Je také velmi účinný při úlevě od bolesti. Nicméně, jako každý produkt z máku, je to velmi zvyk formování. Existují určité účinky podobné morfinu, které zahrnují zácpu.

Ultram nebo Tramadol je zcela syntetizován a nezakládá se na žádném rostlinném ani přírodním produktu, přestože se několik pokusilo prokázat, že jej lze nalézt v přírodě. Náklady na výrobu jsou vyšší než náklady na kterýkoli z opiátů.

Oba mají tendenci jednat

μ\mu

-opioidní receptory ke snížení bolesti. Poté jsou však další účinky odlišné. Hydrokodon má na sekundární účinek

δ\delta

-opioidní receptory. Tramadol je také inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu spolu s několika dalšími agonisty a antagonisty. Jde tedy o to, že se jedná o zcela odlišné sloučeniny a látky proti bolesti.

Když vezmete jeden, neměli byste obsluhovat těžké stroje včetně automobilu. Na osobní poznámku, hydrokodon poskytuje vynikající úlevu od bolesti, ale Ultram ne. Každá osoba je však jiná a opak lze pozorovat u jiných jedinců.